REGPARA Tablets
盐酸西那卡塞片
25mg
100片/盒
20-25°C
协和麒麟公司
日本
【适应症】
(1)维持性透析下的继发性甲状旁腺功能亢进
(2)以下疾病中的高钙血症
甲状旁腺癌
原发性甲状旁腺功能亢进症无法切除甲状旁腺或术后复发
【用法与用量】
1、<维持性透析中的继发性甲状旁腺功能亢进>
成人的起始剂量是每天一次口服25mg西那卡塞。之后,剂量应在25~75mg之间适当调整,每天一次,在仔细观察患者甲状旁腺激素(PTH)和血清钙浓度的情况下口服给药。然而,如果没有观察到PTH的改善,最大剂量应为100mg口服。增加剂量时,剂量应增加到 25mg,并应每隔3周或更长时间增加一次。
2、<甲状旁腺癌的高钙血症、原发性甲状旁腺功能亢进伴甲状旁腺切除术不能手术或术后复发的高钙血症>
成人的起始剂量是每天两次口服25mg西那卡塞。之后,在仔细观察患者血钙浓度的情况下,适当调整剂量,每次25~75mg,每日2次口服。增加剂量时,应每隔2周或更长时间将剂量增加到25mg。如果血清钙浓度没有改善,75mg可以口服,每天最多3或4次。
【作用机制】
该药物通过甲状旁腺细胞表面的钙受体发挥作用。除了PTH分泌外,钙受体还调节PTH生物合成和甲状旁腺细胞增殖。该药作用于钙受体,主要抑制PTH分泌,从而降低血清PTH浓度。此外,认为该药的甲状旁腺细胞增殖抑制作用也有助于重复给药时血清PTH浓度的降低。
(1)PTH分泌抑制作用(体外)
该药物以浓度依赖性方式抑制牛甲状旁腺细胞和人甲状旁腺细胞的PTH分泌。
(2)甲状旁腺细胞增殖抑制作用
该药物通过对肾部分切除术大鼠反复口服给药来抑制甲状旁腺细胞的增殖和甲状旁腺增生的发展。
(3)降低血清PTH和钙浓度的作用
该药物通过对正常大鼠和部分肾切除大鼠单次口服给药以剂量依赖性方式降低血清PTH和钙浓度。
(4)骨伤抑制效果
在继发性甲状旁腺功能亢进中,由于血清PTH水平升高而导致骨损伤。对部分肾切除的大鼠重复口服给药可抑制骨髓纤维化、皮质骨质疏松、皮质骨矿物质密度降低和骨强度降低,这些都是由于血清PTH浓度增加导致的骨损伤症状。